Тирозиназа, як ключовий фермент,-що обмежує швидкість синтезу меланіну, завжди була основною мішенню при розробці відбілюючих засобів. В останні рокифлоретин, природний поліфенол, отриманий із таких рослин, як яблука та груші, з’явився в продуктах для догляду за шкірою завдяки своїм чудовим антиоксидантним і -проникаючим властивостям.
1, Наукові докази та суперечки: вивчення механізму, за допомогою якогофлоретинпригнічує тирозиназу
Академічний консенсус щодо того, чи може флоретин інгібувати тирозиназу, не є цілком послідовним, що точно відображає строгість і складність наукових досліджень.
- Основне наукове відкриття: оборотний змішаний інгібітор
Ключове дослідження, опубліковане в 2020 році, надає переконливі докази інгібуючої активностіфлоретин. Стаття «Флоретин як субстрат і інгібітор тирозинази: інгібіційна активність і механізм», опублікована Jianmin Chen et al. в харчовій хімії, вказує на те, що флоретин виявляє явну інгібуючу дію на тирозиназу грибів. За допомогою кінетичного аналізу дослідження показало, що флоретин є оборотним змішаним інгібітором зі значенням IC50 169,36 мкмоль/л [1,5].
«Змішане гальмування» означає цефлоретинможе зв’язуватися як з вільною тирозиназою, так і з ферментними субстратними комплексами, які вже зв’язувалися з субстратами (такими як L-тирозин), тим самим блокуючи шлях виробництва меланіну на багатьох етапах. Що ще цікавіше, це те, що дослідження також виявило, що сам флоретин може служити субстратом для тирозинази. Ця унікальна подвійна ідентичність «субстратного інгібітора» дозволяє йому утворювати стабільні комплекси з ферментом, що підтверджено експериментами з гасіння флуоресценції.[4] Це вказує на те, що взаємодія між флоретином і тирозиназою є реальною та стабільною, а не випадковим експериментальним явищем.
- Аналіз розбіжностей даних і суперечок
Хоча наведене вище дослідження надає переконливі докази, ми також повинні визнати деякі суперечливі дані в галузі. Про це свідчать деякі звіти дослідженьфлоретинне виявляв інгібуючої активності проти тирозинази в конкретних експериментальних умовах.[2,3] Цю різницю можна пояснити наступними ключовими факторами:
①Відмінності в джерелах ферментів: у переважній більшості досліджень in vitro використовується грибна тирозиназа, яка демонструє структурні та активні відмінності порівняно з людською тирозиназою. Ефективний інгібітор тирозинази грибів може мати знижений вплив на тирозиназу людини, і навпаки. Таким чином, флоретин може проявляти суперечливу дію на ферменти з різних джерел.
②Чистота сировини та характеристики: як рослинний екстракт,Флоретинчистота, домішки та процес екстракції впливають на його біологічну активність. Показники діяльності сировини, що надається різними постачальниками, можуть істотно відрізнятися.
③Умови експерименту: незначні зміни значення рН буфера, температури реакції, концентрації субстрату та інших умов тестування можуть спричинити коливання значень IC50 на порядки величин і навіть призвести до протилежних висновків про «ефективний» або «неефективний».
2, Ефективна дуель: кількісне порівняння між флоретином і класичними інгібіторами
Найкращий спосіб оцінитиФлоретин«сила» — це пряме порівняння з галузевими-«золотими стандартами», такими як койєва кислота та арбутин.
- Флоретин проти койєвої кислоти
Дослідження Jianmin Chen та ін. (2020), згаданий раніше, надає пряме порівняння. У цій експериментальній системі кверцетин використовувався як позитивний контроль зі значенням IC50 83,11 мкмоль/л. Порівняно з флоретином 169,36 мкмоль/л, інгібіторна активність кверцетину приблизно вдвічі більша, ніж у флоретину. Це вказує на те, що з точки зору лише інгібування активності тирозинази флоретин може бути не таким ефективним, як кверцетин.
Однак ефективність — це не єдиний критерій. Дослідження також підкреслює, що флоретин має більш високу безпеку. Через потенційну цитотоксичність і проблеми зі стабільністю застосування кверцетину має певні обмеження. Таким чином, Флоретин забезпечує кращий баланс між безпекою та ефективністю завдяки своїм «м’яким та ефективним» властивостям.
- Флоретин проти арбутину
Дослідження показали, що в певній системі значення IC50 -арбутину становить 243,16 мкМ. В інших дослідженнях рівень інгібування арбутином тирозинази (32%) був значно нижчим, ніж у кверцетину (62%). Загалом арбутин вважається більш м’яким інгібітором. Незважаючи на відсутність прямого порівняння, на основі значення IC50 флоретину 169,36 мкмоль/л, його інгібуюча здатність теоретично може бути на тому ж рівні, що й арбутин, або навіть трохи краща. Однак для підтвердження цього висновку потрібні більш прямі експериментальні дані.
Комплексна оцінка. Ідентичність флоретину як інгібітора тирозинази встановлена, і його ефективність була підтверджена в академічних дослідженнях, але його сила може бути слабшою, ніж у кверцетину. Його справжня конкурентоспроможність на ринку полягає не лише в його єдиному інгібуючому впливі на тирозиназу, але й у його багатофункціональності - сильній антиоксидантній здатності, ефекті «підсилення», який сприяє проникненню інших активних речовин, і хорошій безпеці.
Підсумовуючи, як рослинний екстракт,флоретинпозиціонується як «сила», а не «ідол» у сфері відбілювання. Його цінність полягає не в безпрецедентних інгібіторних даних, а в науково доведеній ефективності, надійній безпеці та чудовій синергії формули.
Щоб дізнатися більше профлоретиніФлоризин, зв'яжіться з Serrisha з APPCHEM. (Електронна адреса:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
довідка
[1] Флоретин як субстрат і інгібітор тирозинази: інгібуюча активність і механізм. Не вказано. [2020-02-05]
[2] Стійке та масштабоване ферментативне виробництво, структурне з’ясування та біологічна оцінка нових аналогів флоризину. Laurène Minsat та ін. [2024]
[3]Синтез хіміо{1}}ферментів, очищення та характеристика аналогів молекул вторинних метаболітів у продуктах-виробництва лісівництва для косметичних застосувань. Лорен МІНСАТ. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. Європейське патентне відомство.[2025-04-23]
[5] Флоретин як субстрат і інгібітор тирозинази: інгібіторна активність і механізм. Цзяньмінь Чень та інші [2018-10-19]
[6]ФЛОРОТАНІНИ ТА ЇХ БІОЛОГІЧНЕ ЗНАЧЕННЯ. Chitikela P Pullaiah та ін.
[7] Інгібітори тирозинази, виділені з Ceratonia siliqua (L.) і Sideroxylon inerme (L.). Саїде Момтаз. [2007-04]